Rituo RT8透皮扩散系统-凝胶糊剂的体外释放试验

凝胶糊剂是指通过将原料药物与具有合适亲水性的基质混合并放置在背衬材料上而制成的糊剂。凝胶膏药具有含水量高、透气性好、载药量大、吸收效率高、无异味、皮肤刺激性小等优点，更容易被患者和临床医生接受。它已成为经皮给药系统发展的热点方向之一。

凝胶膏通常以高分子材料为骨架材料，再加入交联剂、保湿剂、填充剂和透皮吸收促进剂，形成具有一定粘度的假塑性流体。使用时，药物成分会从骨架材料中释放出来，到达皮肤表面，然后通过表皮进入血液循环发挥作用。

因此，凝胶糊剂药物成分的释放速率和透皮吸收速率将直接影响其临床疗效，是评价凝胶糊剂的重要质量指标。

凝胶糊剂一般采用Franz垂直扩散池法。本文将分享一种凝胶糊剂的体外释放试验案例，希望能给你带来帮助和启发。

实验仪器:Rituo RT800自动采样透皮扩散系统

设备:Rituo改进的Franz垂直扩散池

温度:32 ± 0.5 ℃

媒体:技术保密

速度:300转/分

中等体积:40毫升

取样量/补液量:1毫升

凝胶糊直径:16毫米

凝胶糊剂将通常选择合适的惰性和商业人造膜。待测样品在不同过滤器中的渗透率可能不同。在开发该方法时，应充分研究滤膜对样品释放速率的影响。

下图显示了滤膜筛选过程中凝胶糊剂样品在三个过滤器下的体外释放测试结果。在考虑了方法开发过程中的其他因素后，决定使用滤膜作为测试滤膜。

开发，样品加载，滤膜，培养基，培养基体积和转速已通过先前的方法开发确定。在随后的阶段，验证了试验办法的准确性、反复性和辨别性。

根据建立的方法，对凝胶糊剂样品进行体外释放测试。然后，根据USP<1724>，计算每个采样时间点每1平方厘米面积的累积药物释放 (累积释放):

测试结果如下图所示。累积药物释放曲线的横坐标是时间的平方根。

凝胶糊剂样品通常遵循Higuch公式，即药物的累积释放与时间的平方根成正比。将6个测试样品在各取样时间点的累积释放与取样时间的平方根进行线性回归，得到回归方程和相关系数，以斜率值作为释放速率常数。

结果表明，Franz垂直扩散池法具有较高的精度和良好的重现性。可应用于凝胶膏剂的体外释放试验，为乳膏产品的制剂开发提供有价值的体外释放测量数据。

得益于Rituo RT800自动采样透皮扩散系统的高精度自动设计，有效减少了实验系统或人工操作引入的误差，使测试结果的可重复性更加理想。